Меню Рубрики

Как долго принимать лопирел после инфаркта

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день.

Среди современных средств медикаментозной помощи в кардиологии широко используются лекарства из группы бета-адреноблокаторов. Наиболее популярным препаратом от высокого давления пациенты и медики называют Небиволол, относящийся к новейшей группе блокаторов третьего поколения.

Лекарственное средство, выпускаемое в таблетках, отличается высокой эффективностью, если принимать его в соответствии с инструкцией и назначением врача.

Группа бета-адреноблокаторов включает фармакологические препараты, блокирующие бета-адренорецепторы, отвечающие за реакцию симпатической нервной системы на стрессовые ситуации. В основе механизма действия реализована блокада двух типов рецепторов человеческого организма:

  • β1-адренорецепторы – результатом становится появление кардиальных эффектов (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, угнетение сердечной проводимости);
  • β2-адренорецепторы – в результате повышается тонус бронхов, матки артериол, растет сопротивление периферических сосудов.

В современной кардиологии препараты линейки бета-блокаторов применяют для лечения артериальной гипертензии, нормализации сердечного ритма, во время терапии после инфаркта миокарда, чтобы предотвратить повторный синдром.

Классификация медикаментозных средств по поколениям:

  1. К первому поколению относятся блокаторы неселективного действия;
  2. Ко второму поколению относятся кардиоселективные блокаторы;
  3. Третье поколение представлено высокоселективными блокаторами.

Как указано в инструкции к препарату Небиволол, лекарство относится к третьему поколению бета-адреноблокаторов. Средства демонстрируют наивысший кардиоселективный и периферический вазодилатирующий эффект (расслабление кровеносных сосудов).

Хотя бета-блокаторы, обладающие селективным и неселективным свойством, способны почти одинаково снижать показатели артериального давления, группа кардиоселективных лекарств более безопасная. Это важно при наличии сопутствующих заболеваний.

Препарат выпускают в таблетках, снабженных крестообразной насечкой, что удобно при необходимости разделить круглую двояковыпуклую таблетку на четыре части. Таблетки, расфасованные в блистеры по 7 либо 10 штук, упакованы в коробки с прилагаемой инструкцией.

Цена упаковки зависит от количества таблеток и страны, производителя бета-адреноблокатора.

До появления блокаторов третьего поколения наиболее популярным препаратом считался Атенолол, также относящийся к группе кардиоселективных средств. По сравнению с другими бета-адреноблокаторами этой группы, Небиволол обладает наивысшим индексом селективности – 293, в то время как Атенолол демонстрирует всего 15.

Лечение Небивололом улучшает вариабельность сердечного ритма, нормализует показатели давления в сочетании с антиангинальным эффектом. Дополнительным действием бета-блокатора является синтез оксида азота в структурах эндотелия крупных, а также мелких артерий на фоне блокирования β1-адренорецепторов.

Это способствует расширению сосудов и снижению риска образования атеросклеротических бляшек. При лечении стенокардии нестабильного характера Небиволол нормализует сердечный ритм надежнее, чем Атенолол, независимо от частоты сокращений сердца до лечения.

В инструкции по применению бета-адреноблокатора описывается уникальная особенность действующего вещества небиволол. Комбинированная основа одинаково подходит для лечения, как гипертонии, так и заболеваний сердца, содержит два типа изомеров:

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

  • D-небиволол обеспечивает высокий показатель кардиального эффекта, как селективный β1-блокатор ;
  • L-небиволол включает уникальный механизм релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов благодаря синтезу оксида азота.

Расслабляющее действие кислотного азота увеличивает диаметр кровеносных сосудов, что способствует усилению кровотока. Кроме того, Небиволол не травмирует клеточные мембраны, противостоит спазмированию артериол, а также снижению проницаемости сосудистых стенок.

Что можно ожидать от однократного применения Небиволола:

  • Снижения частоты сердечных сокращений;
  • Снижения давления в состоянии покоя и при нагрузках;
  • Увеличения фракции выброса;
  • Снижения конечного диастолического давления левого желудочка;
  • Появления антиангинального эффекта при ишемии.

Инструкция по применению Небиволола предупреждает, что устойчивого гипотензивного воздействия следует ожидать после 1-2 недель регулярного лечения бета-блокатором. На стабилизацию эффекта потребуется максимум два месяца.

Симбиоз энантиомеров в составе Небиволола демонстрирует быструю абсорбцию из пространства желудочно-кишечного тракта. Наличие пищи в желудке не препятствует действию блокатора благодаря неоднозначному уровню всасывания:

  1. При быстром метаболизме биодоступность небиволола в пределах 12% за 24 часа, такое же время потребуется на выведение его из организма вместе с гидроксиметаболитами;
  2. При медленном метаболизме для практически полного всасывания и выведения энантиомеров с гидроксиметаболитами может понадобиться несколько суток.

Встраиваясь в кровоток, вещество взаимодействует с альбуминами, что способствует образованию нерастворимых комплексов. В таком виде происходит почти полное усваивание (98 %) препарата.

Фармакодинамика аналогов Небивалола идентична – полное усваивание после связывания с белком в плазме крови. Переработка метаболитов происходит в печени после тесного взаимодействия с глюкуроновой кислотой.

Выведение не усвоившихся фракций осуществляется почками и кишечником. Накопления небиволола в тканевых структурах не происходит, поэтому передозировка при лечении бета-блокатором не угрожает в случае отсутствия почечных и печеночных патологий.

Фармакокинетика Небиволола не зависит от возраста и половой принадлежности пациентов. Медикамент не демонстрирует симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность, обладает высоким потенциалом безопасности. Не обнаружено также мутагенного и канцерогенного действия таблеток, а также угнетающей репродуктивной способности. Но дозу небиволола назначают индивидуально.

Медикаменты, защищающие сердце от атеросклеротических проявлений, снимающие сердечную боль и восстанавливающие нормальный ритм сердца, были запущены в производство с середины прошлого века. Сегодня на рынке антигипертензивных препаратов лидируют несколько производителей.

  • Небиволол Сандоз производит Турция. Выпускается пачками по 14 и 28 таблеток, цена упаковки – от 250 и 550 рублей соответственно;
  • Небиволол Тева производят в Венгрии по регистрационному удостоверению Израиля. В упаковке блистеры по 7 либо 10 штук. Стоимость упаковки из 28 таблеток стартует от 200 рублей;
  • Небиволол Штада производят в Германии. Таблетки дозировкой 5 мг расположены на блистере по 7 штук. Ценаза упаковку из 28 штук приблизительно равна 240 рублям;
  • Небиволол Канон выпускает российская фирма. Цена за упаковку из 28 таблеток стартует от 270 рублей.

Купить Небиволол Сандоз в Москве можно приблизительно за 423 рубля (28 штук), 60 таблеток, нормализующих давление и сердечный ритм, обойдутся почти в 700 рублей.

Начиная лечение бета-блокатором, важно учесть, что прием Небиволола может вызвать головокружение, поэтому лучше отказаться от опасных видов деятельности.

Поскольку бета-адреноблокатор положительно влияет на работу сердца и сосудов, превосходит по своему действию диуретики, его назначение актуально в следующих случаях:

  1. При артериальной гипертензии для монотерапии либо совмещения с приемом других антигипертензивных средств;
  2. При ишемической болезни сердца для профилактических мероприятий;
  3. При хронической сердечной недостаточности для комбинированного типа терапии у пожилых пациентов.

Небиволол не входит в перечень лекарств, допустимых для лечения подростков и детей. Не рекомендуется принимать препарат беременным, поскольку действие бета-адреноблокаторов отражается на плацентарном кровотоке, что угрожает задержкой роста плода.

Суточная доза для взрослых составляет 2,5 либо 5 мг внутрь. Для однократного приема Небиволола Сандоз или Тева рекомендована первая половина дня. В особых случаях врач может увеличить дозу до 10 мг в сутки.

Людям пожилого возраста (после 65 лет) инструкция рекомендует начинать лечение с 2,5 мг, постепенно доводя до максимальной дозировки (5 мг/сут.). Пациентам с хронической сердечной дисфункцией советуют начинать прием Небиволола с четверти таблетки (1,25 мг), увеличивая дозу в два раза при хорошей переносимости.

При необходимости отмены Небиволола до окончания терапевтического курса, прием прекращают поэтапно.

  • При декомпенсационной стадии сердечной недостаточности в хронической форме;
  • При тяжелых сердечных нарушениях, связанных с ослаблением функции миокарда;
  • При пониженных показателях давления (гипотония) и низком пульсе (брадикардия);
  • При ослаблении синусового узла и нарушении сердечной проводимости (AV-блокада);
  • При тяжелых нарушениях функции печени, опухолевом процессе в надпочечниках;
  • При облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • При мышечной слабости, быстрой утомляемости (миастения);
  • При бронхиальной астме с нарушенной проходимостью бронхов (бронхоспазм).

Терапевтический курс препаратами Небиволол Сандоз и Тева пациенты обычно переносят хорошо. Однако неправильное использование медикамента, нарушение предписаний врача и правил инструкции может привести к появлению следующих побочных эффектов:

  1. Резких головных болей с головокружением, даже потерей сознания;
  2. Чувства хронической усталости с понижением концентрации внимания;
  3. Тошноты и рвоты, вздутия живота, диспепсических расстройств;
  4. Резкого падения давления и пульса, развития бронхоспазма;
  5. Отеков, аллергических высыпаний, сухости слизистой оболочки глаз.

Также инструкция знакомит с перечнем противопоказаний, возможных осложнений терапии бета-блокатором. По отзывам кардиологов, назначавших лекарство, длительное лечение Небивололом все-таки может вызвать побочные действия, но они отличаются мягким либо умеренным действием. Но резкая отмена бета-блокатора станет дополнительным стрессом для сосудов.

Одновременный прием Небиволола с некоторыми лекарственными формами противопоказан, их перечень указан в инструкции по применению препарата. Важно учесть особенности взаимодействия бета-блокатора с другими группами медикаментозных средств.

  • Сочетание Небиволола с противодиабетическими лекарствами, а также с инсулином не влияет на уровень глюкозы. Однако лечение может вызвать симптомы, характерные для гипогликемии;
  • Взаимодействие с ингибиторами обратного захвата серотонина приведет к повышению концентрации активного вещества в плазме крови. Существует вероятность замедления метаболизма, что опасно развитием брадикардии;
  • Прием антидепрессантов во время лечения Небивололом способствует усилению антигипертензивного эффекта адреноблокатора. То же можно сказать о барбитуратах либо Фенотиазепине;
  • Одновременный прием Н2-гистаминовых блокаторов повышает концентрацию в крови блокатора адренорецепторов, но без влияния на клиническую эффективность. Лечение антацидамив назначают по особой схеме;
  • Прием Небиволола с анестезирующими средствами ведет к подавлению рефлекторной тахикардии. Есть вероятность повышения развития гипотонического эффекта, как и при одновременном приеме Нитроглицерина.

Препаратов, содержащих активно действующее вещество небиволол, достаточно много. Несмотря на высокую гипотензивную эффективность, недопустимо самостоятельно лечиться бета-блокаторами, а также менять назначенные врачом медикаменты.

Среди структурных аналогов Небиволола наиболее популярны следующие лекарства:

  • Небиволол Канон российского производства;
  • Небиволол Тева производят по лицензии Израиля;
  • Бивотенз является российским бета-блокатором;
  • Небиволол Штада выпускают в Германии;
  • Невотенз производят в Исландии;
  • Небиволол Сандоз – чаще встречается препарат, произведенный в Словенни;
  • Небиватор выпускает фармакологическая промышленность Индии;
  • Небилан Ланнахер производят в Австрии;
  • Небиволол Чайкафарма является болгарским бета-блокатором

Чаще всего пациенты используют оригинальный Небилет. Таблетки, отпускаемые по рецепту врача, производит Германия. По мнению кардиологов, важным преимуществом лечения медикаментами на основе небиволола считается отсутствие угрозы бронхоспазма.

В отзывах врачей о препарате указано, что терапия не способствует ухудшению липидного обмена и снижению потенции на фоне снижения показателя общего холестерина. Бета-блокаторы успешно справляются с симптомами стойкой гипертензии, однако их назначение связано со сложностью подбора оптимальной дозировки.

Андрей, 24 года. Доктор назначил принимать Небилет ежедневно по половине таблетки, если сильно повышается давление – по 1 таблетке в день. Очень удобно, что прием препарата не связан с приемом пищи, а на день всего одна таблетка. Единственный минус – высокая цена. Правда, в начале лечения немного подташнивало, но врач сказал, что резко прекращать прием Небилета нельзя, только постепенно.

Ирина, 40 лет. Считаю Небиволол лучшим адреноблокатором. Некоторым людям не нравится, что лекарство медленно понижает давление, но это вовсе не минус, а преимущество. Ведь бета-блокаторы – не препараты скорой помощи. Таблетки рассчитаны на ежедневный прием для стабилизации показателей давления, рывки пользы не приносят.

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Владимир, 33 года. Долго подбирал таблетки от наследственной гипертонии под наблюдением кардиолога. Врач посоветовал Небиволол, на нем и остановился. Несомненные плюсы бета-блокатора – давление стабилизировалось (120-130), уменьшился пульс до 70 ударов, а был 80-90. Результатами лечения доволен вполне.

Зоя, 53 года. У меня небольшой опыт лечения блокаторами, раньше кардиолог выписывал Конкор, но из-за него значительно прибавила в весе. Поэтому препарат заменили на Небилет, сразу почувствовала результат, но цена лекарства для меня высока. Врач заменил бета-блокатор более дешевым аналогом, теперь пью Небиволол – отличная цена при хорошем качестве и результате.

Олег Петрович, 61 год. Принимал долго Атенолол, он всегда есть в аптеке, да и цена очень устраивала, но проблемы были с дозировкой. Поэтому врач ориентировал меня на Небиволол, выбрав меньшую концентрацию. При минимальной дозировке побочного действия пока не заметил, а ведь я – диабетик и от многих препаратов приходится отказываться. Правда врач предупредил о необходимости контроля уровня сахара и давления.

Реабилитация после инфаркта является обязательной программой восстановления функционирования человеческого организма. Ведь ему был нанесен тяжелейший удар. Многих пациентов интересует, как происходит реабилитация, какую можно будет выполнять работу и какова жизнь после сердечного приступа. Рассмотрим подробнее эти вопросы.

Такая серьезная болезнь, особенно у мужчин, может повторяться. От рецидивов болезни не застрахован никто, так как сердечно-сосудистая система получила достаточно мощный удар. Теперь от пациента будет зависеть, повторится ли подобное в будущем. Пациентов интересует, сколько инфарктов может перенести человек. Ведь часто, в том числе у мужчин, может быть больше одного инфаркта.

Медицинская статистика утверждает, что человек может перенести не больше двух инфарктов. Особенно высок риск осложнений после обширного инфаркта, так как сердечная мышца повреждается сильнее. Однако выживаемость после инфаркта зависит от разных факторов. В отдельных случаях человек может не пережить и одного приступа. А бывает, что пациенты выживают и после пяти сердечных приступов.

Еще один, не менее важный вопрос – сколько можно прожить после инфаркта. Продолжительность жизни после столь серьезного заболевания сердца зависит от пациента. Это касается и мужчин, так как их образ жизни до сердечного приступа часто может быть далеким от здорового. Кроме того, в силу их реакции на эмоциональные перегрузки сердечно-сосудистая система подвергается большим перегрузкам.

Те пациенты, которые выполняют весь комплекс лечебно-профилактических мер, живут намного дольше.

Итак, жизнь после инфаркта миокарда будет отличаться от той, что была до болезни. Несомненно, сердце имеет способность восстанавливаться. Однако только от времени и объема первой помощи и лечения зависит восстановительный период и дальнейший образ жизни больного.

Реабилитация больных, в том числе мужчин после инфаркта начинается еще в больнице. Она включает в себя такие принципы:

  • прием медикаментов;
  • изменение образа жизни;
  • восстановление двигательной активности;
  • возобновление трудовой деятельности.

Больному назначают средства, предотвращающие образование тромбов, диуретики, гипотензивные препараты. Крайне важно назначать препараты, стимулирующие функции сердечной мышцы.

Образ жизни меняется, исходя из таких принципов:

  1. Пятиразовое полноценное питание.
  2. Отказ от высококалорийных продуктов и блюд, содержащих большое количество холестерина.
  3. Увеличение потребления морепродуктов.
  4. Ограничение жидкости и поваренной соли.
  5. Обогащение рациона продуктами, содержащими калий.
  6. В профилактических целях допускается употребление небольших количеств красного вина.
  7. В случае избыточного веса показано его снижение.
  8. Необходим полный отказ от курения.
  9. Соблюдение после инфаркта спокойного режима дня с полноценным сном и послеобеденным отдыхом.

Восстановление двигательной активности должно начинаться как можно раньше. Уже на второй – третий день от начала болезни показаны легкие и несложные физические упражнения. Но восстанавливать активные движения надо постепенно. Лечебной физкультурой должен заниматься только специалист, при этом контролируя частоту пульса. На пике нагрузки она не должна быть больше 120 ударов в минуту.

Важная информация для мужчин: возобновлять половую жизнь можно только при восстановлении двигательной активности. Если удается без труда подняться на третий этаж, значит, сексуальную жизнь можно возобновлять. При страхе прописываются седативные препараты.

К трудовой деятельности можно приступить только через четыре – шесть месяцев после приступа. Работу поменяйте, если она связана с физическими или эмоциональными перегрузками, ответственностью.

После инфаркта, особенно обширного, многие больные сталкиваются с приступами страха, волнения, немотивированной тревожности, ощущением собственной неполноценности, страхом смерти. Обычно эти чувства наблюдаются около полугода, а затем проходят.

Часто устранить симптомы страха у пациента можно путем разъяснения ему их причины. Однако при повышенной тревожности не обойтись без консультаций с психологом. Они уменьшают проявления страха и тревожности после инфаркта – как у мужчин, так и у женщин.

Важно бороться с депрессией. Для предупреждения рецидива важно управлять эмоциями. Этого можно достичь путем целенаправленной работы над собой, чтобы научиться избегать стрессов.

Часто, особенно у мужчин, наблюдается повышенный вес. После инфаркта это очень опасно, так как лишний вес причиняет дополнительную нагрузку на сердце. Чтобы избежать возможных рисков, необходимо пересмотреть рацион. Это несложно сделать, исходя из таких принципов:

  • уменьшение общей калорийности рациона;
  • ограничение соли;
  • исключение специй;
  • потребление только вареных, пареных, запеченных блюд;
  • замена сахара на заменители.

Чтобы болезнь не повторилась, нужно выполнять рекомендации, которые доступны всем:

  • бросить курить;
  • наладить правильное питание;
  • выполнять умеренные физические упражнения (это касается мужчин);
  • контролировать вес;
  • следить за артериальным давлением. Цель лечения – поддержание показателей давления в рамках 120/80 мм рт. ст.

Помните, что жизнь после инфаркта не останавливается. Люди и дальше могут заниматься многими видами деятельности. Однако будьте осторожны, прислушивайтесь к сигналам организма.

источник

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день.

Индапамид — популярное лекарство для лечения гипертонии, а также отеков, вызванных сердечной недостаточностью или другими причинами. Это мочегонное средство, но на практике при гипертонии оно используется как сосудорасширяющее. Ниже вы найдете инструкцию по применению лекарства Индапамид, написанную понятным языком. Изучите его показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. Узнайте, как принимать эти таблетки от повышенного давления: в какой дозировке, до или после еды, утром или вечером, сколько дней продолжается курс лечения. Прочитайте, чем отличаются оригинальные препараты Арифон и Арифон Ретард, какие у них есть дешевые аналоги. Разберитесь, что вам лучше принимать: индапамид, фуросемид или гидрохлортиазид (Гипотиазид). В статье рассказано, почему индапамид хорошо подходит диабетикам, пожилым людям и другим категориям пациентов. Приводится список, с какими еще таблетками от давления его можно совмещать.

Фармакологическое действие Индапамид относится к мочегонным средствам — тиазидоподобным диуретикам. Также является вазодилятатором (сосудорасширяющим препаратом). В небольшой дозе 1,5-2,5 мг в сутки уменьшает реакцию сосудов на действие сосудосуживающих веществ: норадреналина, ангиотензина II и кальция. Благодаря этому, снижается артериальное давление. Кроме оказания гипотензивного эффекта, улучшает состояние сосудистой стенки. Обладает кардиопротекторным действием (защищает сердечную мышцу) у больных гипертонией. В повышенной дозировке 2,5-5 мг в сутки уменьшает отеки. Но от увеличения дозы этого лекарства контроль артериального давления обычно не улучшается.
Фармакокинетика Прием вместе с пищей замедляет всасывание препарата, но не влияет на его эффективность. Поэтому принимать индапамид можно натощак или после еды, как вам удобнее. Печень очищает организм от действующего вещества, который циркулирует в крови. Но продукты обмена веществ выводятся, в основном, почками, а не печенью. Поэтому назначение индапамида может создать проблемы для людей, страдающих тяжелыми заболеваниями печени или почек. Пользуются большой популярностью таблетки, содержащие индапамид продленного действия (замедленного высвобождения). Это препарат Арифон Ретард и его аналоги. Такие лекарства действуют дольше и более плавно, чем обычные таблетки.
Показания к применению Индапамид применяется для лечения гипертонии — первичной (эссенциальной) и вторичной. Также его иногда назначают от отеков, вызванных сердечной недостаточностью или другими причинами.
Противопоказания Аллергические реакции на индапамид или вспомогательные вещества в составе таблеток. Серьезное заболевание почек, которое вызвало анурию — отсутствие выделения мочи. Тяжелые заболевания печени. Острые нарушения мозгового кровообращения. Пониженный уровень калия или натрия в крови. Следующим категориям пациентов индапамид назначают, если есть показания к применению, но соблюдают при этом осторожность: пожилые люди, больные аритмией, подагрой, преддиабетом, сахарным диабетом.
Особые указания Если у вас хорошее самочувствие и артериальное давление держится в норме, то это еще не повод, чтобы отказываться от приема индапамида и других лекарств от гипертонии. Продолжайте принимать ежедневно все таблетки, которые вам назначили. Регулярно сдавайте анализы крови на содержание калия, креатинина и другие показатели, которые заинтересуют врача. Если вы хотите отменить прием лекарства или уменьшить дозировку — обсудите это с врачом. Не меняйте свою схему лечения самовольно. Начав принимать мочегонное лекарство, в первые 3-7 дней воздержитесь от управления транспортом и опасными механизмами. Можете возобновить это, когда убедитесь, что вы хорошо переносите лечение.
Дозировка Дозировка лекарства индапамид при гипертонии — 1,5-2,5 мг в сутки. Прием в более высокой дозе не улучшает контроль артериального давления, но повышает вероятность побочных эффектов. Для уменьшения отеков, вызванных сердечной недостаточностью или другими причинами, индапамид назначают по 2,5-5 мг в сутки. Если принимать это средство от повышенного давления в таблетках продленного действия (препарат Арифон Ретард и его аналоги), то можно уменьшить суточную дозировку, не ослабляя лечебный эффект. Однако, для устранения отеков таблетки индапамида продленного действия не подходят.
Побочные действия Возможны следующие побочные эффекты: снижение уровня калия в крови (гипокалиемия), головная боль, головокружение, усталость, слабость, общее недомогание, мышечные спазмы или судороги, онемение конечностей, нервозность, раздражительность, возбуждение. Все проблемы, перечисленные выше, возникают редко. Индапамид — намного более безопасное мочегонное средство, чем другие диуретики, которые назначают от повышенного давления и отеков. Симптомы, которые люди принимают за вредное действие индапамида, — это обычно последствия атеросклероза, поразившего сосуды, питающие сердце, мозг и ноги.
Беременность и грудное вскармливание Не принимайте индапамид самовольно во время беременности от повышенного давления и отеков. Врачи изредка назначают это лекарство беременным женщинам, если считают, что польза превышает возможный риск. Индапамид, как и другие мочегонные средства, не являются лекарством первого выбора от гипертонии у беременных. В первую очередь, назначают другие препараты, безопасность которых хорошо доказана. Подробнее читайте статью «Повышенное давление при беременности«. Если вас беспокоят отёки, обратитесь к врачу, а не принимайте самовольно мочегонные лекарства или другие средства. Индапамид противопоказан при грудном вскармливании, потому что не установлена его концентрация в грудном молоке и не доказана безопасность.
Взаимодействие с другими лекарствами Индапамид может негативно взаимодействовать со многими лекарствами, в том числе с популярными таблетками, которые отпускаются в аптеках без рецепта. Прежде чем вам назначат мочегонное средство, сообщите врачу обо всех лекарствах, БАДах и травах, которые принимаете. Индапамид взаимодействует с другими лекарствами от повышенного давления, препаратами дигиталиса, антибиотиками, гормональными средствами, антидепрессантами, НПВС, инсулином и таблетками от диабета. Подробнее читайте официальную инструкцию по применению.
Передозировка Симптомы передозировки — тошнота, слабость, головокружение, сухость во рту, жажда, боль в мышцах. Все эти симптомы случаются редко. Отравиться таблетками индапамид намного тяжелее, чем другими популярными мочегонными лекарствами. Тем не менее, нужно срочно вызвать бригаду неотложной помощи. До ее приезда сделайте промывание желудка и дайте больному активированный уголь.
Условия и сроки хранения Хранение в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 3-5 лет для разных препаратов, действующим веществом которых является индапамид.
Читайте также:  Инфаркт миокарда как осложнение др заболевания

Индапамид нужно принимать долго, возможно, даже пожизненно. Это лекарство предназначено для длительного применения. Не ждите от него быстрого эффекта. Оно начинает понижать артериальное давление не раньше, чем через 1-2 недели ежедневного приема. Пейте назначенные вами таблетки индапамид ежедневно по 1 шт. Не делайте перерывов в их приеме без согласования с врачом. Принимать мочегонное (сосудорасширяющее) средство можно до или после еды, как вам удобнее. Желательно делать это в одно и то же время каждый день.

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Индапамид необходимо принимать постоянно, если только врач не скажет вам отменить его. Не бойтесь побочных эффектов. Это весьма безопасное средство от повышенного давления и сердечной недостаточности. Неприятные симптомы, которые люди принимают за его вредное действие, — это обычно последствия атеросклероза, поразившего сосуды, питающие сердце, мозг и ноги. Если прекратить принимать индапамид, то симптомы не исчезнут, а еще значительно повысится риск инфаркта и инсульта.

Многие люди думают, что прием индапамида и других лекарств можно прекратить после того, как у них пришло в норму артериальное давление. Это грубая и опасная ошибка. Отмена лечения часто вызывает скачки давления, гипертонический криз, инфаркт и инсульт. Лекарства от гипертонии нужно принимать постоянно, каждый день, независимо от показателей артериального давления. Если вы хотите уменьшить дозировку или полностью прекратить лечение — обсудите это с врачом. Некоторым гипертоникам переход на здоровый образ жизни помогает настолько хорошо, что прием лекарств можно безопасно отменить. Но это случается не часто.


  • Бисопролол

  • Эналаприл

  • Амлодипин

  • Арифон

Индапамид стал популярным лекарством от повышенного давления, потому что у него есть значительные преимущества. Этот препарат неплохо понижает артериальное давление и весьма безопасен. Он подходит практически всем пациентам, в т. ч. диабетикам, а также больным подагрой и пожилым людям. Не оказывает вредного влияния на обмен веществ — не повышает уровень сахара (глюкозы) и мочевой кислоты в крови. Преимущества, перечисленные выше, сделали индапамид одним из лекарств первого выбора при гипертонии. Это не означает, что его можно использовать для самолечения. Принимайте любые таблетки от давления только по назначению врача.

Индапамид не подходит для случаев, когда нужно быстро оказать помощь при гипертоническом кризе. Он начинает действовать не раньше, чем через 1-2 недели ежедневного приема, и понижает артериальное давление плавно. Существуют более быстрые и сильнодействующие лекарства от повышенного давления, чем этот препарат. Но сильнодействующие препараты вызывают во много раз больше побочных эффектов. Как правило, индапамид при гипертонии недостаточно помогает, если назначить его в одиночку, без других лекарств. Цель лечения — держать артериальное давление стабильно ниже 135-140/90 мм рт. ст. Чтобы достигнуть ее, обычно нужно принимать индапамид вместе с другими препаратами, не являющимися мочегонными средствами.

  • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без “химических” лекарств и БАДов)
  • Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
  • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
  • Эффективное лечение гипертонии без лекарств

Десятки исследований, проведенных с 1980-х годов, доказали, что индапмид снижает риск инфаркта, инсульта и других осложнений гипертонической болезни. Больным удобно принимать всего одну таблетку от давления в сутки, а не несколько разных препаратов. Поэтому стали популярными лекарства, содержащие два или три действующих вещества в одной таблетке. Например, Нолипрел и Ко-Перинева — это лекарства, содержащие индапамид + периндоприл. Препарат Ко-Дальнева содержит одновременно 3 действующих вещества: индапамид, амлодипин и периндоприл. Обсудите с врачом использование комбинированных лекарств, если у вас артериальное давление 160/100 мм рт. ст. и выше.

Индапамид часто назначают больным сахарным диабетом от повышенного давления вместе с другими лекарствами. В отличие от многих других мочегонных препаратов, это средство обычно не повышает уровень глюкозы в крови. Маловероятно, что вам понадобится увеличить дозировки инсулина и таблеток, понижающих сахар, после начала приема этого препарата. Тем не менее, рекомендуется усилить контроль диабета, почаще измерять сахар глюкометром.

Как правило, диабетикам требуется принимать индапамид не в одиночку, а в комбинации с другими лекарствами от повышенного давления. Обратите внимание на ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II. Препараты, которые относятся к этим группам, не только понижают артериальное давление, но и защищают почки от осложнений диабета. Они дают отсрочку в развитии почечной недостаточности.

Во многих клинических исследованиях больным диабетом назначали индапамид + периндоприл, который относится к ингибиторам АПФ. Такая комбинация лекарств не только понижает артериальное давление, но и снижает риск сердечно-сосудистых осложнений. Она уменьшает количество белка в моче. Это означает, что почки меньше страдают от осложнений диабета. Среди диабетиков пользуются популярностью таблетки Нолипрел, которые содержат индапамид и периндоприл под одной оболочкой. Целевое артериальное давление для больных диабетом — 135/90 мм рт. ст. Если Нолипрел не позволяет его достигнуть, то можно добавить еще амлодипин в схему приема лекарств.

Читайте также статью «Как снизить сахар в крови и держать его стабильно низким«. Низко-углеводная диета творит чудеса в лечении диабета 1 и 2 типа. Она позволяет держать сахар нормальным, как у здоровых людей. Благодаря этому, нормализуется артериальное давление и отступают осложнения диабета.

Ниже собраны ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов о лекарстве индапамид.

Совместимы ли индапамид и алкоголь?

Употребление алкоголя повышает вероятность побочных эффектов индапамида, которые обычно случаются редко. Вы можете почувствовать головную боль, головокружение, а то и даже упасть в обморок, если давление слишком понизится. Тем не менее, нет категорического запрета на употребление алкоголя для людей, принимающих индапамид. Умеренное потребление спиртных напитков допускается. В первые несколько дней приема таблеток от повышенного давления особенно вероятно проявление побочных эффектов, перечисленных выше. Не пейте алкоголь в эти дни, чтобы не усугублять положение. Подождите несколько дней, пока организм привыкнет.

Как называется оригинальный препарат индапамид?

Оригинальный препарат — это таблетки Арифон и Арифон Ретард производства фирмы Servier. Все остальные таблетки, содержащие индапамид, являются их аналогами. Servier — французская фирма. Но это не означает, что лекарства Арифон и Арифон Ретард выпускаются обязательно во Франции. Уточняйте страну их происхождения по штрих-коду на упаковке.

Какой есть дешевый аналог этого лекарства?

У оригинальных препаратов Арифон (обычный индапамид) и Арифон Ретард (таблетки продленного действия) существуют многочисленные аналоги, более или менее дешевые. Обратите внимание, что таблетки Арифон и Арифон Ретард имеют не слишком высокую цену. Они доступны даже для пенсионеров. Замена этих лекарств на аналоги позволит вам сэкономить не большую сумму денег. При этом может снизиться эффективность лечения и повыситься вероятность побочных эффектов. В России дешевые таблетки индапамид выпускают фирмы Акрихин, Озон, Татхимфармпрепараты, Канонфарма, Алси Фарма, Вертекс, Нижфарм и другие. В странах СНГ тоже есть свои местные производители дешевых аналогов препарата Арифон.


  • Индапамид-Тева

  • Индапамид МВ Штада

  • Индап

Известный врач-кардиолог в неформальной беседе признался, что категорически не рекомендует своим пациентам принимать лекарства от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний производства России и стран СНГ. Подробнее смотрите здесь. Если уж принимать аналоги, то обратите внимание на индапамид, который выпускается в странах Восточной Европы. Это таблетки Индап фирмы PRO.MED.CS (Чешская Республика) и лекарство производства Hemofarm (Сербия). Существует еще индапамид-Тева, который, возможно, выпускается в Израиле. Перед покупкой любого препарата уточните страну его происхождения по штрих-коду на упаковке.

Можно ли принимать вместе индапамид и Аспаркам?

Индапамид практически не выводит калий из организма. Поэтому употреблять Аспаркам или Панангин вместе с этим лекарством, как правило, не нужно. Обсудите это с доктором. Не принимайте Аспаркам по своей инициативе. Повышенный уровень калия в крови — это не хорошо, а наоборот опасно. Может вызвать ухудшение самочувствия и даже смерть от остановки сердца. Если подозреваете, что вам не хватает калия, то сдайте анализы крови на уровень этого минерала и других электролитов, а не спешите принимать лекарства или БАДы.

Влияет ли индапамид на мужскую потенцию?

Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования доказали, что индапамид не ослабляет мужскую потенцию. Ухудшение потенции у мужчин, принимающих лекарства от гипертонии, как правило, вызвано атеросклерозом, поразившим артерии, наполняющие кровью половой член. Также импотенция часто бывает вызвана осложнениями сахарного диабета, о котором мужчина даже не подозревает и не лечится от него. Если отменить прием лекарств, то потенция не улучшится, а инфаркт или инсульт наступят на несколько лет раньше. Любые другие мочегонные лекарства, которые назначают от гипертонии и сердечной недостаточности, влияют на мужскую потенцию сильнее, чем индапамид.

Индапамид понижает или повышает артериальное давление?

Индапамид понижает артериальное давление. Насколько сильно — это зависит от индивидуальных особенностей каждого пациента. В любом случае, этот препарат не повышает давление.

Можно ли принимать индапамид при пониженном давлении?

Обратитесь к врачу, чтобы обсудить, насколько нужно снизить дозировку или вообще отменить индапамид. Самовольно не меняйте дозу и частоту приема лекарств от гипертонии, кроме случаев, когда из-за пониженного давления чувствуете себя совсем плохо.

Можно ли принимать этот препарат при подагре?

Вероятно, на сегодняшний день индапамид — самое безопасное мочегонное лекарство для больных подагрой.

От чего помогает индапамид?

Индапамид назначают для лечения гипертонии, а также для уменьшения отеков, вызванных сердечной недостаточностью или другими причинами.

Можно ли принимать это лекарство через день?

Способ приема лекарства индапамид через день не проверялся ни в одном клиническом исследовании. Вероятно, такой метод не сможет хорошо защитить вас от инфаркта и инсульта. В те дни, когда вы не будете принимать индапамид, будут происходить скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Возможен также гипертонический криз. Не пытайтесь принимать индапамид через день. Если врач назначает такую схему приема — замените его на более квалифицированного специалиста.

Индапамид 1.5 мг или 2.5 мг: что лучше?

Обычные препараты индапамида содержат 2,5 мг этого вещества, а таблетки с замедленным высвобождением (МВ, ретард) — 1,5 мг. Лекарства с замедленным высвобождением понижают артериальное давление на более долгий срок, чем обычные таблетки, и действуют плавно. Считается, что за счет этого суточную дозу индапамида можно сократить с 2,5 до 1,5 мг без ухудшения эффективности. Таблетки продленного действия, содержащие 1,5 мг индапамида, — это препарат Арифон Ретард и его аналоги. Обратите внимание, что они не подходят для лечения отеков. Их назначают только при гипертонии. От отеков нужно принимать индапамид по назначению врача в дозировке 2,5-5 мг в сутки. Возможно, от отеков доктор сразу назначит более сильнодействующие мочегонное лекарство — петлевой диуретик.

Индап и индапамид: в чем разница? Или это одно и то же?

Индап — это торговое название лекарства производства чешской фирмы PRO.MED.CS. Индапамид — его действующее вещество. Таким образом, можно сказать, что Индап и индапамид — это одно и то же. Кроме препарата Индап, в аптеках продаются много других таблеток, содержащих это же мочегонное (сосудорасширяющее) вещество. Самые популярные из них называются Арифон и Арифон Ретард. Это оригинальные лекарства, а Индап и все остальные препараты индапамида — их аналоги. Не обязательно, что Индап выпускается в Чехии. Перед покупкой желательно уточнить страну происхождения этого лекарства по штрих-коду на упаковке.

Чем отличается обычный индапамид от индапамид МВ Штада?

Индапамид МВ Штада выпускает фирма Нижфарм (Россия). МВ означает «модицифированного высвобождения» — таблетки продленного действия, которые содержат 1,5 мг действующего вещества, а не 2,5 мг. Выше подробно рассказано, чем отличаются дозировки индапамида 1,5 и 2,5 мг в сутки, а также почему не стоит принимать лекарства производства РФ и стран СНГ. В отечественных медицинских журналах вы можете найти статьи, доказывающие, что индапамид МВ Штада помогает от гипертонии не хуже, чем оригинальный препарат Арифон Ретард. Такие статьи публикуются за деньги, поэтому относиться к ним нужно скептически.

Что лучше: индапамид или гидрохлортиазид?

В русскоязычных странах традиционно считается, что гидрохлортиазид (Гипотиазид) понижает артериальное давление сильнее, чем индапамид, хотя и вызывает больше побочных эффектов. В марте 2015 года в авторитетном журнале Hypertension появилась статья на английском языке доказывающая, что на самом деле индапамид помогает от повышенного давления лучше, чем гидрохлортиазид.

Было проанализировано 14 исследований, проведенных в разные годы, в которых сравнивали индапамид и гидрохлортиазид. Оказалось, что индапамид позволяет достигнуть показателей артериального давления на 5 мм рт. ст. ниже, чем гидрохлортиазид. Таким образом, индапамид — лучшее средство от гипертонии, чем гидрохлортиазид, по эффективности, а также по частоте и выраженности побочных эффектов. Возможно, гидрохлортиазид лучше, чем индапамид, помогает от отеков. Хотя оба эти лекарства считаются относительно слабыми. Их редко назначают при серьезных отеках.

Индапамид или фуросемид: что лучше?

Индапамид и фуросемид — абсолютно разные лекарства. Фуросемид часто вызывает побочные эффекты, и они весьма тяжелые. Зато это лекарство помогает от отеков во многих случаях, когда индапамид бессилен. При гипертонии, не осложненной отеками и сердечной недостаточностью, врач с высокой вероятностью выпишет индапамид. Умный доктор вряд ли будет назначать фуросемид для ежедневного приема при гипертонии из-за высокого риска побочных эффектов. Зато при тяжелой сердечной недостаточности от индапамида толку мало. Назначают фуросемид или другой сильнодействующий петлевой диуретик (Диувер), чтобы облегчить отеки и одышку из-за скопления жидкости в легких. Нельзя сказать, что индапамид лучше, чем фуросемид, или наоборот, потому что эти лекарства применяются для разных целей.

Индапамид или Нолипрел: что лучше?

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Нолипрел — это комбинированные таблетки, содержащие индапамид и еще дополнительное действующее вещество периндоприл. Они понижают артериальное давление сильнее, чем если принимать только индапамид без других лекарств. Для больных ожирением и диабетом 2 типа Нолипрел — это лучший выбор, чем обычный индапамид. Для худощавых пациентов пожилого возраста Нолипрел может оказаться слишком сильным лекарством. Возможно, им лучше принимать таблетки Арифон Ретард или их аналоги. Обсудите с врачом, какое лекарство подойдет вам лучше. Не принимайте ни один из препаратов, перечисленных выше, по своей инициативе.

Можно ли принимать одновременно индапамид и лизиноприл?

Да, можно. Такая комбинация лекарств от гипертонии входит в число оптимальных. Если индапамид и лизиноприл вместе не позволяют снизить артериальное давление до 135-140/90 мм рт. ст., то к ним можно добавить еще амлодипин. Обсудите это с врачом, самовольно не добавляйте.

Индапамид или Лозап: что лучше? Совместимы ли эти лекарства?

Нельзя сказать, что индапамид лучше, чем Лозап, или наоборот. Оба эти препарата примерно одинаково понижают артериальное давление. Они относятся к разным группам лекарств от гипертонии. Индапамид — это мочегонное средство, которое используется как сосудорасширяющее. Лозап — блокатор рецепторов ангиотензина II. Эти препараты можно принимать одновременно. Вероятно, при совместном приеме они снизят артериальное давление намного сильнее, чем каждый из них по отдельности.

Совместимы ли лекарства индапамид и Эналаприл?

Да, их можно принимать одновременно. Эналаприл неудобен тем, что его нужно принимать 2 раза в день. Обсудите с врачом его замену на какое-то из более новых похожих лекарств, которое достаточно принимать по одной таблетке в сутки.

  • Лечение гипертонии у пожилых людей
Читайте также:  Инфаркт миокарда как осложнение стентирования

«Бисопролол» – препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов, который активно используется при гипертонии. Популярность средства объясняется его доступностью и эффективностью. С помощью одного препарата можно скорректировать давление и назначить курс долгого лечения.

«Бисопролол» – селективный бета-адреноблокатор, который действует на рецепторы сердца.

Он обладает такими фармакологическими отрицательными эффектами, как:

  • батмотропный;
  • хронотропный;
  • инотропный;
  • дромотропный.

Он уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет проводимость по возбудимым сердечным путям, уменьшает силу и систолический объем. За счет коррекции этих показателей уменьшается артериальное давление.

«Бисопролол» в сравнении с другими бета-блокаторами действует в течение 24 часов (для сравнения «Небивалол» или «Метапролол» необходимо принимать два-три раза в день). Препарата сохраняет свой эффект во время физических нагрузок, пациентам с гипертонией можно заниматься активной работой. Не рекомендуется принимать препарата спортсменам для наращивания мышечной массы и сердечного объема, «Бисопролол» считается препаратом-допингом.

Лечение гипертонии или стенокардии этим препаратом дает больным значительные преимущества

Основное действующее вещество – бисопролола фумарат содержится в таблетированной форме по 5 или 10 миллиграмм. В состав оболочки входят поликарбонаты, силиконовые эмульсии, целлюлоза. Количество таблеток в упаковке от 10 до 50.

Дозировка подбирается лечащим врачом с помощью титрирования дозы. Стартовые показатели для «Бисопролола» — 2,5 миллиграмм в сутки, при повышении диастолического давления до 100 мм. рт. ст. Оптимальная доза – 5 миллиграмм, принимается раз в сутки под контролем АД и ЧСС (примерно 50 – 60 ударов в минуту). Как принимать «Бисопролол» — вопрос, который решается в индивидуальном порядке, после полного обследования врачом.

Если у пациента есть хроническая сердечная недостаточность, то количество «Бисопролола» увеличивают за два месяца до дозировки 10 миллиграмм и принимают в качестве поддерживающей дозы. Препарат не требует коррекции режима приема из-за почечной недостаточности.

«Бисопролол» назначается кардиологами и терапевтами при таких заболеваниях, как:

  • артериальная гипертензия;
  • аритмии, нарушения синхронности работы отделов сердца;
  • стабильная ишемическая болезнь сердца с недостаточностью коронарного кровоснабжения;
  • постинфарктный кардиосклероз.

Средство оказывает гипотензивный (снижает АД), противоаритмический (нормализует сердечный ритм) и противоангинальный (уменьшает симптомы ишемической болезни) эффекты

«Бисопролол» имеет ряд противопоказаний, которые нужно учитывать при подборе антигипертензивного препарата. Нельзя использовать лекарство при:

  • кардиогенном шоке на фоне инфаркта миокарда;
  • нарушении проводимости по атриовентрикулярному узлу средней и тяжелой степени;
  • гипотонии и брадикардии симптоматических;
  • феохромоцитоме;
  • индивидуальной непереносимости других бета-адреноблокаторов;
  • БА в стадии обострения.

Бисопролол не рекомендуется назначать при недостаточности функционирования почек, печени. Препарат может скрыть течение тиреотоксикоза, а также усугубить миастению, привести к апатичному состоянию.

Прием препарата больше терапевтической дозы, в размере 20 миллиграмм в день или больше грозит такими состояниями, как:

  • гипогликемия с последующим развитием коматозного состояния;
  • нарушения сердечного ритма, замедление вплоть до остановки сердца в диастоле;
  • атриовентрикулярная блокада третьей степени;
  • судорожное состояние;
  • бронхоспазм;
  • острая недостаточность коронарного кровообращения.

Передозировка проявляется в виде: ярко выраженной брадикардии

На догоспитальном этапе пациенту требуется провести промывание желудка. В дальнейшем реаниматологи вводят ряд таких препаратов, как:

  • атропин, эпинефрин;
  • лидокаин или кордиамин;
  • допамин, адреналин – для коррекции гликемии и повышения давления;
  • инфузионная терапия для повышения ОЦК, если нет отека легких;
  • сердечные гликозиды;
  • сальбутамол и эуфиллин при бронхоспазме.

Лечение проводится в условиях стационара. Иногда требуется дополнительная установка водителя ритма или кардиостимулятора.

«Бисопролол» имеет ряд побочных эффектов, который возникают достаточно часто. Негативные проявления после применения «Бисопролола» беспокоят пациентов в первые две недели после начала приема. О них рекомендовано сообщить врачу, но препарат не отменяется сразу, возможно снижение дозировки.

Средство от повышенного давления характеризуется меньшим количеством побочных эффектов, чем бета-блокаторы старшего поколения.

В аннотации заявлены и некоторые нежелательные проявления в виде: головной боли и нарушения координации

Со стороны всех систем организма наблюдается:

  • снижения частоты сокращений сердца;
  • слабость и апатия, депрессивное состояние;
  • головная боль и головокружения;
  • парестезии в конечностях;
  • появление отдышки во время физической работы, отечности;
  • снижение давления во время смены положения тела (ортостатические коллапсы);
  • диспепсические расстройства;
  • нарушения работы печени, иктеричность кожи.

«Бисопролол» обладает эффектом повышения чувствительности пациента к аллергенам. Все аллергические реакции во время приема средства могут обостряться. Появляется аллергический ринит, обостряется бронхиальная астма. Обостряются кожные заболевания, по типу экземы и псориаза. Со стороны крови наблюдается снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, рост билирубина и печеночных ферментов.

Препарат относится к группе селективных бета-адреноблокаторов, это значит, что он в основном влияет на сердечно-сосудистую систему и не оказывает влияния на бронхи. Все равно не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой эмфиземой, обструктивными заболеваниями бронхиального дерева.

Происходит падение активности ренина, который регулирует АД и гомеостаз

Рекомендуется начинать назначение с минимально эффективных дозировок, постепенно можно повышать дозу при гипертонии, доходя до 10 миллиграмм в день. Такое количество «Бисопролола» можно назначать при сердечной недостаточности. Доходить до максимальной дозы нужно в течение трех месяцев, нельзя резко прекращать прием препарата.

Таблетки принимаются раз в сутки с хорошим поддержанием гипотензивного эффекта. Прием препарата не зависит от приема пищи, желательно принимать в первой половине дня или во время завтрака. Средство оказывает минимальное количество побочных эффектов, не влияет на потенцию мужчин.

Средство доступно на рынке, существует больше количество торговых марок, выпускающих препарат. «Бисопролол» можно назначать пожилым людям, не требуется особенный подбор дозы. Лекарство применяется у пациентов с сахарным диабетом второго типа, оно не влияет на уровень холестерина в организме.

«Бисопролол» не рекомендуется назначать при беременности, поскольку препарат проходит через фетоплацентарный барьер и может спровоцировать замедление плацентарного кровообращения. Это иногда приводит к задержке развития плода, а также к брадикардии плода в первые недели после родов и гипогликемии. Препарат не назначают во время грудного вскармливания. При отсутствии другого варианта терапии, «Бисопролол» назначают только если польза для матери превышает ожидаемый вред ребенку.

В общем случае медикамент не рекомендуют использовать для беременных или кормящих мам

«Бисопролол» взаимодействует с рядом препаратов, которые может применять пациент, например:

  • местный и общие анестетики, а также препараты для ингаляционного наркозы потенциируют действие «Бисопролола», что приводит к выраженному угнетению функции сердца. Это опасно остановкой сердца в диастоле во время операции.
  • одновременный прием НПВС и КОК (комбинированных оральных контрацептивов) с «Бисопрололом» снижают эффективность последнего препарата из-за задержки натрия в организме.
  • потенциирование эффекта «Бисопролола», что ведет к развитию предсердно-желудочковой блокады, наблюдается после приема сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов первого и второго поколения, альфа-адреноблокаторов или центральных гипотензивных средств, а также антидепрессантов и транквилизаторов.

Усиливают эффективность «Бисопролола» такие средства, как:

  • мочегонные медикаменты;
  • клофелин;
  • симпатолитики.

Не рекомендуется совмещать бета-адреноблокаторы с блокаторами кальциевых каналов для лечения повышенного давления. Нельзя использовать «Бисопролол» одновременно с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы. Это приведет к нарушению периферического кровообращения, а также сильному гипотоническому эффекту.

Бисопролол абсолютно несовместим с Флоктафенином и Султопридом

Средство имеет большое количество дженериков, оно отпускается по рецепту. Стоимость препарата доступная.

«Бисопролол» выпускается большим количеством фармацевтических компаний с подобным названием и приставкой названия фирмы. Лекарство имеет доказанную эффективность и продлевает жизнь пациентам с гипертонией и ИБС.

В качестве полных аналогов препарата с тем же действующим веществом, можно купить в аптеках:

  • «Конкор» — первое средство, выпускаемое фирмой Merck;
  • «Бидоп»;
  • «Нипертен»;
  • «Бипрол»;
  • «Бипролол»;
  • «Бисопровел»;
  • «Коронал»;
  • «Бисогамма».

Подобрать препарат можно, исходя из его стоимости.

источник

Лопирел: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lopirel

Действующее вещество: клопидогрел (clopidogrel)

Производитель: Лтд. Актавис, Мальта

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 272 руб.

Лопирел – антиагрегантное средство.

Лопирел выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке: круглых, двояковыпуклых, розовых, с гравировкой «I» на одной из сторон (по 7 или 10 таблеток в блистере: в картонной пачке 1, 2, 4 или 8 блистеров по 7 таблеток либо 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток, в картонной пачке для стационара 10, 20, 30 или 40 блистеров).

В 1 таблетке Лопирел содержатся:

  • действующее вещество: клопидогрел – 75 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, тальк, глицерил дибегенат, кросповидон (тип А);
  • оболочка: Опадрай II 85G34669 Розовый [тальк, спирт поливиниловый, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), лецитин (Е322)].

Клопидогрел относится к категории пролекарств. Один из его метаболитов является активным ингибитором агрегации тромбоцитов: ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) и P2Y12-рецептора тромбоцитов с последующей АДФ-опосредованной активацией комплекса гликопротеина IIb/IIIa, что вызывает подавление агрегации тромбоцитов. Необратимый механизм связывания позволяет обеспечить невосприимчивость тромбоцитов к стимуляции АДФ на протяжении всего срока их жизни (приблизительно 7–10 суток). Нормальная функция тромбоцитов восстанавливается в зависимости от скорости их обновления.

Также препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызываемую отличными от АДФ агонистами. Образование активного метаболита вызвано действием изоферментов системы Р450, а поскольку часть изоферментов может отличаться полиморфизмом или ингибироваться прочими препаратами, не у каждого пациента наблюдается достаточное ингибирование агрегации тромбоцитов.

Ежедневный прием клопидогрела в дозе 75 мг обеспечивает существенное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов уже с первых суток приема. Постепенно на протяжении 3–7 суток степень подавления возрастает, выходя на постоянный уровень после достижения равновесного состояния. При приеме суточной дозы 75 мг в равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется на 40–60%. На протяжении 5 суток после прекращения приема препарата время кровотечения и агрегация тромбоцитов постепенно возвращаются к начальному уровню.

Клопидогрел предотвращает развитие атеротромбоза при любой локализации атеросклеротического поражения сосудов (например, при поражениях коронарных, периферических или церебральных артерий).

В ходе клинического исследования ACTIVE-A показано, что при наличии фибрилляции предсердий у пациентов, которые имели один или более факторов риска возникновения сосудистых осложнений, но могли принимать непрямые антикоагулянты, сочетание клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (в сравнению с монотерапией ацетилсалициловой кислотой) уменьшало частоту вместе взятых инфаркта миокарда, инсульта, системной тромбоэмболии вне ЦНС либо сосудистой смертности, главным образом, за счет снижения риска развития инсульта. Эффективность совместного приема клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты проявлялась рано и сохранялась в течение 5 лет. Снижение вероятности развития крупных сосудистых осложнений у пациентов, принимавших ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел, в основном обеспечивалось значительным уменьшением частоты инсультов. При терапии данными препаратами риск возникновения инсульта любой тяжести снижался, также была зафиксирована тенденция к уменьшению частоты случаев инфаркта миокарда, но не обнаружены различия частоты тромбоэмболий вне ЦНС либо сосудистой смерти. Наряду с этим прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты уменьшал общее количество времени госпитализации пациентов с проблемами сердечно-сосудистой системы.

Как при однократном, так и при курсовом приеме клопидогрела в дозе 75 мг в сутки вещество быстро всасывается. В среднем максимальная концентрация неизмененного клопидогрела в плазме крови достигается приблизительно через 45 минут после перорального приема и составляет от 2,2 до 2,5 нг/мл. Абсорбция клопидогрела почками (по данным выведения его метаболитов) составляет не меньше 50%.

Клопидогрел и основной его неактивный метаболит, циркулирующий в крови, in vitro обратимо связываются с белками плазмы на 98 и 94% соответственно. In vitro данные связи являются ненасыщаемыми в широком диапазоне концентраций.

Действующее вещество интенсивно метаболизируется в печени. Клопидогрел in vivo и in vitro метаболизируется двумя способами: через эстеразы с последующим гидролизом, в результате чего образуется неактивное производное карбоксильной кислоты (85%) от метаболитов, которые циркулируют в системном кровотоке; через систему цитохрома Р450.

На начальном этапе клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита – 2-оксоклопидогрела. Последующий метаболизм оксоклопидогрела вызывает появление активного метаболита – тиольного производного клопидогрела. Этот путь метаболизма in vitro происходит с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6 и CYP1A2. Выделенный in vitro активный тиольный метаболит необратимо и быстро связывается с рецепторами тромбоцитов, ингибируя их агрегацию.

В случае однократного приема клопидогрела в дозе 300 мг максимальная концентрация активного метаболита вдвое превышает аналогичный показатель в случае приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг на протяжении 4 суток. Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела зафиксирована через 0,5–1 час после приема препарата.

У человека после перорального приема 14 С-меченого клопидогрела на протяжении 120 часов приблизительно 46% радиоактивности выделяется через кишечник и приблизительно 50% радиоактивности – через почки. После однократного приема клопидогрела в дозе 75 мг величина периода полувыведения составляет примерно 6 часов. При однократном приеме и приеме повторных доз период полувыведения циркулирующего в крови основного неактивного метаболита составляет около 8 часов.

Активный метаболит клопидогрела и промежуточный метаболит 2-оксоклопидогрел образуются при помощи изофермента CYP2C19. Генотип изофермента CYP2C19 влияет на антиагрегантное действие и фармакокинетику активного метаболита в ходе исследования агрегации тромбоцитов ex vivo.

Аллель гена CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, а аллели генов CYP2C19*3 и CYP2C19*2 нефункциональны и являются причиной понижения метаболизма у большей части представителей монголоидной (99%) и европеоидной (85%) рас. Другие аллели, которые обуславливают снижение или отсутствие метаболизма (включая аллели генов CYP2C19*4, *5, *6, *7, *8, но не ограничиваясь ими), встречаются реже. Пациенты, которые являются слабыми метаболизаторами, должны иметь два указанных аллеля гена с потерей функции. По литературным данным, частота встречаемости фенотипов слабых метаболизаторов CYP2C19 у лиц негроидной расы составляет 4%, европеоидной расы – 2%, у китайцев – 14%.

Для оценки фармакокинетики и антиагрегантного действия при приеме начальной дозы клопидогрела 300 мг и последующего его приема по 75 мг в сутки, а также при приеме начальной дозы клопидогрела 600 мг и последующего его приема по 150 мг в сутки на протяжении 5 суток (до достижения равновесного состояния) было проведено перекрестное исследование с участием 40 добровольцев в 4 группах по 10 человек с 4 подтипами изофермента CYP2C19 (ультрабыстрые, интенсивные, слабые либо промежуточные метаболизаторы). В результате у интенсивных, промежуточных и ультрабыстрых метаболизаторов не было выявлено существенных различий в экспозиции активного метаболита, а также в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов (индуцированной АДФ). Экспозиция активного метаболита у слабых метаболизаторов в сравнении с интенсивными метаболизаторами уменьшалась на 63–71%. В случае использования схемы 300 мг/75 мг антитромбоцитарное действие у слабых метаболизаторов снижалось со средними значениями ингибирования агрегации тромбоцитов, которые составили 24% (через 24 часа) и 37% (на 5-е сутки) в сравнении со средними значениями ингибирования агрегации тромбоцитов у интенсивных (39% – через 24 часа и 58% – на 5-е сутки) и промежуточных (37% – через 24 часа и 60% – на 5-е сутки) метаболизаторов. В случае использования схемы 600 Аллель гена CYP2C19*1 обеспечивает полностью функциональный метаболизм мг/150 мг экспозиция активного метаболита у слабых метаболизаторов была выше, чем при схеме 300 мг/75 мг. Среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов составляло при этом 32% (через 24 часа) и 61% (на 5-е сутки), что было больше аналогичного показателя для схемы 300 мг/75 мг, но было подобно группам пациентов с повышенной интенсивностью CYP2C 19-метаболизма, которые получали лечение по схеме 300 мг/75 мг. Следует отметить, что в исследовании с учетом клинического исхода для пациентов указанной группы режим дозирования клопидогрела пока не установлен.

Мета-анализ шести исследований, который включает данные 335 добровольцев, получавших клопидогрел и пребывавших в состоянии равновесной концентрации, свидетельствует, что экспозиция активного метаболита у слабых метаболизаторов уменьшалась на 72%, а у промежуточных – на 28%, хотя среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов было снижено в сравнении с интенсивными метаболизаторами на 21,4 и 5,9% соответственно.

Оценка связи генотипа CYP2C19 и клинических исходов у получавших клопидогрел пациентов в проспективных, контролируемых, рандомизированных исследованиях не проводилась, однако к настоящему моменту имеются результаты нескольких ретроспективных анализов. Опубликованы данные нескольких когортных исследований, а также результаты генотипирования в клинических исследованиях: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), ACTIVE-A (n = 601).

В трех когортных исследованиях (Giusti, Collet, Sibbing) и клиническом исследовании TRITON-TIMI 38 у пациентов комбинированной группы со слабым и промежуточным метаболизмом зафиксирована большая частота сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, летальный исход) либо тромбоза стента в сравнении с аналогичными данными касательно интенсивных метаболизаторов.

В когортном исследовании Simon и исследовании CHARISMA увеличенная частота сердечно-сосудистых осложнений зарегистрирована лишь у слабых метаболизаторов (при сравнении с интенсивными).

В когортном исследовании Trenk и исследованиях CLARITY, CURE,ACTIVE-A не зафиксирована связь сердечно-сосудистых осложнений с интенсивностью CYP2C19-метаболизма.

Клинические исследования, осуществленные до настоящего времени, имеют объем выборки, недостаточный для выявления различий клинического исхода у имеющих низкую активность изофермента CYP2C19 пациентов.

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела для отдельных групп не изучена.

При исследованиях с привлечением добровольцев пожилого возраста (свыше 75 лет) в сравнении с данными добровольцев молодого возраста не были получены различия по времени кровотечения и показателям агрегации тромбоцитов. Для терапии пациентов пожилого возраста коррекция дозы Лопирела не требуется.

Фармакокинетика клопидогрела у пациентов в возрасте до 18 лет не изучена.

При тяжелых поражениях почек (при клиренсе креатинина от 5 до 15 мл/мин) в результате повторного использования клопидогрела в дозе 75 мг в сутки степень инициирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов была на 25% ниже аналогичного показателя у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения оставалось аналогичным этому показателю для здоровых добровольцев, которые получали суточную дозу клопидогрела 75 мг. Препарат хорошо переносился всеми пациентами.

При тяжелых поражениях печени в результате приема клопидогрела в дозе 75 мг в сутки в течение 10 суток степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов была подобной этому показателю для здоровых добровольцев. Обе группы также были сопоставимы по среднему времени кровотечения.

Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C9, которые отвечают за сниженный и промежуточный метаболизм, различна у представителей разных расовых групп. Для представителей монголоидной расы имеется небольшой объем литературных данных, что не позволяет провести оценку значения генотипирования изофермента CYP2C19 относительно развития ишемических осложнений.

Лопирел используется для предотвращения следующих состояний/заболеваний:

  • атеротромботические осложнения у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (давность от нескольких дней до 35 суток), ишемическим инсультом (давность от 7 суток до 6 месяцев) либо диагностированным окклюзионным заболеванием периферических артерий;
  • атеротромботические осложнения у взрослых пациентов, имеющих острый коронарный синдром: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при осуществлении медикаментозного лечения и возможности проведения тромболизиса (совместно с ацетилсалициловой кислотой); без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия либо инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов после стентирования посредством чрескожного коронарного вмешательства (совместно с ацетилсалициловой кислотой);
  • тромбоэмболические и атеротромботические осложнения при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) у пациентов с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), которые имеют один или несколько факторов риска возникновения сосудистых осложнений, низкую вероятность развития кровотечений и не могут использовать непрямые антикоагулянты (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).
  • острое кровотечение (внутричерепное кровоизлияние, кровотечение из пептической язвы и др.);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • наследственная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефицит лактазы;
  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.
Читайте также:  Инфаркт миокарда как осложнение стенокардии

Лопирел назначается с осторожностью в следующих случаях:

  • почечная недостаточность;
  • умеренная печеночная недостаточность с сопутствующей предрасположенностью к кровотечению;
  • травмы, хирургические вмешательства;
  • заболевания, при которых возможно развитие кровотечений (особенно внутриглазных или желудочно-кишечных);
  • одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина, нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2), гепарина, варфарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa;
  • наличие в анамнезе гематологических и аллергических реакций на прочие тиенопиридины (прасугрел, тиклопидин);
  • генетически обусловленное понижение функции изофермента CYP2C19.

Лопирел принимается перорально независимо от еды.

Применение у взрослых и пациентов пожилого возраста, имеющих нормальную активность изофермента CYP2C19

При инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий 1 раз в сутки назначается по 75 мг Лопирела.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (инфаркте миокарда без зубца Q, нестабильной стенокардии) лечение должно начинаться однократным приемом нагрузочной дозы (300 мг), после чего 1 раз в сутки назначается 75 мг (совместно с суточной дозой ацетилсалициловой кислоты 75–325 мг). Так как использование более высоких количеств ацетилсалициловой кислоты увеличивает риск кровотечения, доза ацетилсалициловой кислоты, рекомендованная при таком показании, не должна быть более 100 мг. Оптимальная длительность терапии официально не определена. Согласно данным клинических исследований, препарат целесообразно принимать до 1 года. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (остром инфаркте миокарда, характеризующимся подъемом сегмента ST) однократно назначается нагрузочная доза Лопирела 300 мг с последующим приемом 75 мг 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (в комбинации с тромболитиками либо без них). При лечении пациентов в возрасте 75 лет и старше терапия Лопирелом должна осуществляться без приема нагрузочной дозы. Комбинированная терапия начинается сразу после появления симптомов и продолжается на протяжении 4 недель. Эффективность применения комбинации ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела при этих показаниях свыше 4 недель не изучена.

При мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) 1 раз в сутки назначается 75 мг Лопирела. Совместно с клопидогрелом следует начинать и продолжать применение ацетилсалициловой кислоты (суточная доза 75–100 мг).

В случае пропуска приема очередной дозы Лопирела следует придерживаться следующих рекомендаций:

  • если после пропуска приема дозы прошло менее 12 часов, следует немедленно принять дозу Лопирела, а следующие дозы препарата принимать в обычном режиме;
  • если после пропуска приема дозы прошло более 12 часов, следует принять следующую дозу Лопирела в обычном режиме (прием двойной дозы запрещается).

При низкой активности изофермента CYP2C19 антиагрегантное действие клопидогрела уменьшается. При использовании повышенных доз (нагрузочная доза 600 мг, а затем по 150 мг в сутки ежедневно) антиагрегантный эффект клопидогрела увеличивается. Учитывающие клинические исходы исследования не позволили установить оптимальный режим дозирования препарата для пациентов со сниженным метаболизмом, обусловленным низкой активностью изофермента CYP2C19.

Для представителей разных этнических групп распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, которые отвечают за сниженный и промежуточный метаболизм клопидогрела до активного метаболита, различается. Имеется лишь ограниченная информация по представителям монголоидной расы в части оценки связи генотипа изофермента CYP2C19 и клинических результирующих событий.

Небольшое исследование, сравнивающее фармакодинамические свойства Лопирела у обоих полов, показало меньшую степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у женщин, однако различия во времени кровотечения отсутствовали. В ходе большого контролируемого исследования CAPRIE (сочетание клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты у пациентов с повышенной вероятностью развития ишемических осложнений) у женщин и мужчин частота клинических исходов, отклонений клинико-лабораторных показателей от нормы и других побочных действий была одинаковой.

Исследование безопасности было проведено с привлечением более 44 000 пациентов, включая свыше 12 000 пациентов, терапия которых проводилась не менее 1 года. Общая переносимость клопидогрела аналогична переносимости ацетилсалициловой кислоты вне зависимости от расовой принадлежности, пола и возраста пациентов. В ходе ряда клинических исследований (CURE, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE А) выявлены клинически значимые побочные эффекты, перечисленные ниже.

В испытании CAPRIE переносимость клопидогрела (суточная доза 75 мг) соответствовала аналогичному показателю для ацетилсалициловой кислоты (суточная доза 325 мг). В спонтанных сообщениях имеется информация о нежелательных реакциях.

В ходе клинических исследований и постмаркетингового применения клопидогрела чаще всего регистрировались факты развития кровотечений (особенно в первый месяц лечения).

В ходе клинического исследования CAPRIE суммарная частота кровотечений при раздельном применении клопидогрела или ацетилсалициловой кислоты составляла 9,3%. Тяжелые кровотечения при применении клопидогрела фиксировались с той же частотой, что и при использовании ацетилсалициловой кислоты.

В ходе клинического исследования CURE при применении ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела в течение 7 суток после аортокоронарного шунтирования у тех пациентов, которые приостановили лечение более чем за 5 суток до операции, повышение частоты тяжелых кровотечений не наблюдалось. У пациентов, которые продолжили принимать комплекс указанных препаратов в течение 5 суток до начала аортокоронарного шунтирования, тяжелые кровотечения наблюдались с частотой 9,6% (для сочетания ацетилсалициловая кислота + клопидогрел) и 6,3% (для сочетания ацетилсалициловая кислота + плацебо).

В ходе клинического исследования CLARITY наблюдалось общее увеличение частоты кровотечений для группы ацетилсалициловая кислота + клопидогрел в сравнении с группой ацетилсалициловая кислота + плацебо. В обеих группах частота тяжелых кровотечений была аналогичной и почти не зависела от вида гепариновой или фибринолитической терапии и исходных характеристик пациентов.

В ходе клинического исследования COMMIT суммарная частота церебральных кровоизлияний или больших нецеребральных кровотечений была низкой и не различалась для обеих групп.

В ходе клинического исследования ACTIVE-A частота возникновения больших кровотечений для группы ацетилсалициловая кислота + клопидогрел была выше, нежели для группы ацетилсалициловая кислота + плацебо (6,7% и 4,3%, соответственно). В основном большие кровотечения в обеих группах были внечерепными (5,3% и 3,5% соответственно), чаще всего развивались желудочно-кишечные кровотечения (3,5% и 1,8% соответственно). В группе ацетилсалициловая кислота + клопидогрел внутричерепные кровоизлияния встречались чаще в сравнении с группой ацетилсалициловая кислота + плацебо (1,4% и 0,8% соответственно). Также не были зафиксированы статистически значимые различия для этих групп по частоте развития геморрагического инсульта (0,8% и 0,6% соответственно) и фатальных кровотечений (1,1% и 0,7% соответственно).

В клинических исследованиях и при спонтанных сообщениях зафиксированы следующие нежелательные реакции:

  • лимфатическая и кровеносная системы: нечасто – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; редко – нейтропения (включая тяжелую нейтропению); очень редко – апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, панцитопения, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, приобретенная гемофилия (тип А), анемия;
  • иммунная система: очень редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; частота неизвестна – развитие перекрестных реакций гиперчувствительности с тиенопиридинами (например, с тиклопидином и прасугрелом);
  • психика: очень редко – спутанность сознания, галлюцинации;
  • нервная система: нечасто – головная боль, внутричерепное кровоизлияние (отдельные случаи с летальным исходом), головокружение, парестезия; очень редко – нарушения вкуса;
  • зрение: нечасто – глазные кровоизлияния (в ткани глаза, конъюнктиву, сетчатку);
  • слух: редко – вертиго;
  • сосуды: часто – гематомы; очень редко – кровотечение из операционной раны, тяжелые кровотечения, снижение артериального давления, васкулит;
  • дыхательная система: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, кровотечение из органов дыхания (легочное кровотечение, кровохаркание), эозинофильная пневмония, интестинальный пневмонит;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, боль в животе; нечасто – гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, рвота, метеоризм, запор; редко – ретроперитонеальное кровотечение; очень редко – ретроперитонеальное и желудочно-кишечное кровотечение с летальным исходом, колит (включая лимфоцитарный или язвенный), панкреатит, стоматит;
  • печень и мочевыводящие пути: очень редко – гепатит, острая печеночная недостаточность, отклонения в лабораторных исследованиях функционального состояния печени;
  • кожа и подкожные ткани: часто – кровоподтеки; нечасто – кожный зуд, сыпь, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), синдром лекарственной гиперчувствительности, эритематозная либо эксфолиативная сыпь, лекарственная сыпь с системными симптомами и эозинофилией, крапивница, плоский лишай, экзема;
  • костно-мышечная и соединительная ткань: очень редко – артрит, гемартроз (кровоизлияние в костно-мышечной системе), миалгия, артралгия;
  • почки и мочевыводящие пути: нечасто – гематурия; очень редко – увеличение концентрации креатинина в крови, гломерулонефрит;
  • инструментальные и лабораторные исследования: нечасто – снижение количества нейтрофилов, удлинение времени кровотечения, уменьшение количества тромбоцитов;
  • нарушения на участке введения и общие расстройства: часто – кровотечения из места пункции; очень редко – лихорадка.

В случае передозировки Лопирела может увеличиться время кровотечения с развитием последующих осложнений в виде кровотечений.

В случае возникновения описанных явлений необходимо провести соответствующие лечебные мероприятия. Для быстрой коррекции удлинившегося времени кровотечения рекомендовано переливание тромбоцитарной массы. Антидот клопидогрела отсутствует.

При появлении клинических симптомов, указывающих на возникновение кровотечения и риск развития нежелательных эффектов, необходимо обеспечить срочное проведение клинического анализа крови, определение активированного частичного тромбопластинового времени, количества тромбоцитов, показателей функциональной активности тромбоцитов, а также проведение других необходимых исследований.

Лопирел необходимо с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, связанного с хирургическими вмешательствами, травмами, другими патологическими состояниями, и у пациентов, получающих нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, ацетилсалициловую кислоту, гепарин, ингибиторы ЦОГ-2, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

На протяжении первых недель терапии Лопирелом и/или после проведения инвазивной кардиологической процедуры либо хирургического вмешательства следует вести тщательный контроль наличия признаков кровотечения, в том числе скрытого.

Из-за возможного усиления интенсивности кровотечений совместное применение Лопирела и варфарина не рекомендуется. Исключение составляют редкие клинические ситуации: наличие в левом желудочке флотирующего тромба, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией и др.

В случае предстоящей плановой хирургической операции и при отсутствии необходимости в обеспечении антитромбоцитарного эффекта прием Лопирела нужно прекратить за 7 суток до вмешательства.

Перед началом приема любых новых лекарственных препаратов и перед предстоящей операцией пациент должен сообщить врачу (в том числе и стоматологу) о приеме Лопирела.

Препарат удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов, имеющих заболевания, предрасполагающие к возникновению кровотечений (особенно внутриглазных и желудочно-кишечных).

Пациента необходимо предупредить о том, что в случае приема Лопирела (в монотерапии или в сочетании с ацетилсалициловой кислотой) остановка кровотечения требует больше времени. При возникновении необычного кровотечения (по продолжительности или локализации) необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Даже после непродолжительного приема клопидогрела очень редко отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры, которая характеризовалась тромбоцитопенией, микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождавшейся нарушением функции почек, лихорадкой, неврологическими расстройствами. ТТП считается потенциально угрожающим жизни явлением, требующим немедленного лечения, в том числе проведения плазмафереза.

При лечении клопидогрелом зафиксированы случаи приобретенной гемофилии. При подтверждении удлинения активированного частичного тромбопластинового времени без развития кровотечения или с ним следует рассмотреть вероятность наличия приобретенной гемофилии, и в случае установления соответствующего диагноза – отменить прием Лопирела и начать адекватное лечение.

Лопирел не рекомендуется назначать при давности острого ишемического инсульта до 7 суток из-за отсутствия данных по его применению в таком состоянии. Комбинированная терапия ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом у пациентов с недавно перенесенной транзиторной ишемической атакой или ишемическим инсультом и высокой вероятностью повторных атеротромботических событий не является более эффективной, чем монотерапия клопидогрелом, но отличается большим риском возникновения обширных кровотечений.

В ходе терапии тиенопиридинами зафиксированы перекрестные реакции гиперчувствительности, поэтому перед началом лечения следует уточнить наличие в истории болезни пациента реакций гиперчувствительности к тиенопиридинам (клопидогрелу, тиклопидину, прасугрелу).

Прием тиенопиридинов может привести к возникновению аллергических реакций различной степени тяжести, например, ангионевротического отека, сыпи или гематологических перекрестных реакций (нейтропении и тромбоцитопении). У пациентов с гематологическими и/или аллергическими реакциями при предыдущем лечении тиенопиридинами может повышаться вероятность развития подобных либо других реакций в случае терапии другим тиенопиридином. Рекомендуется осуществлять контроль симптомов гиперчувствительности при лечении пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на тиенопиридины.

У пациентов с замедленным метаболизмом изофермента CYP2C19 в случае приема рекомендованных доз клопидогрела его активный метаболит образуется в меньшем количестве, также зафиксировано более слабое воздействие на агрегацию тромбоцитов.

Метаболизм клопидогрела до активных метаболитов при частичном участии изофермента CYP2C19 обуславливает уменьшение содержания активного метаболита клопидогрела при применении лекарственных препаратов, которые ингибируют активность данного фермента. Клиническая значимость указанного взаимодействия неизвестна. Не рекомендуется одновременное назначение умеренных и сильных ингибиторов изофермента CYP2C19.

Проведенные на животных исследования не выявили прямого и непрямого неблагоприятного воздействия клопидогрела на эмбриональное развитие, течение беременности, роды, постнатальное развитие, но из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Лопирел беременным пациенткам противопоказано.

В ходе проведения исследований на крысах было установлено, что клопидогрел и его метаболиты попадают в грудное молоко, поэтому в случае лечения Лопирелом грудное вскармливание следует прекратить. Данные о выделении клопидогрела с грудным молоком человека отсутствуют.

Согласно инструкции, Лопирел запрещено использовать у детей до 18 лет.

Поскольку имеются ограниченные данные о применении клопидогрела у пациентов, имеющих нарушения функции почек, при лечении больных данной категории Лопирел следует применять с осторожностью.

Поскольку имеются ограниченные данные о применении клопидогрела у пациентов, имеющих умеренные нарушения функции печени с высокой вероятностью развития геморрагического диатеза, при лечении больных данной категории Лопирел следует применять с осторожностью.

Коррекция дозы Лопирела при лечении пожилых пациентов не требуется.

Из-за риска повышения интенсивности кровотечения не рекомендован одновременный прием клопидогрела с непрямыми антикоагулянтами, хотя прием суточной дозы клопидогрела 75 мг не изменял международное нормализованное отношение или фармакокинетику S-варфарина у пациентов, которые получали длительное лечение варфарином. Совместное применение варфарина и клопидогрела увеличивает риск развития кровотечений вследствие независимого воздействия на гемостаз.

Ацетилсалициловая кислота не влияет на эффективность клопидогрела, однако последний потенцирует воздействие АСК на агрегацию тромбоцитов. При этом одновременный прием клопидогрела и АСК (500 мг 2 раза в сутки) не приводил к существенному увеличению времени кровотечения. Между АСК и клопидогрелом возможно фармакодинамическое взаимодействие, повышающее риск кровотечения, поэтому при их совместном использовании следует соблюдать осторожность, хотя в ходе клинических исследований пациентам назначалась комбинированная терапия клопидогрелом и АСК до 1 года.

Одновременное назначение клопидогрела и блокаторов IIb/IIIa-рецепторов требует осторожности.

По данным клинического исследования с привлечением здоровых лиц, в случае приема клопидогрела не требовалось изменение дозы гепарина, антикоагулянтное действие которого не изменялось. Одновременное назначение гепарина не влияло на антиагрегантный эффект клопидогрела. Между гепарином и клопидогрелом возможно фармакодинамическое взаимодействие, что может вызвать развитие кровотечений, поэтому одновременно применять эти препараты необходимо с осторожностью.

Безопасность совместного применения фибринспецифических либо фибриннеспецифических тромболитических препаратов, гепарина и клопидогрела исследовали у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда. Клинически значимые кровотечения возникали с частотой, аналогичной этому показателю в случае совместного применения тромболитических препаратов, гепарина и ацетилсалициловой кислоты.

В ходе клинического исследования с привлечением здоровых добровольцев выявлено, что совместное применение напроксена и клопидогрела приводило к увеличению скрытых потерь крови через ЖКТ. Поскольку исследования по взаимодействию клопидогрела и других нестероидных противовоспалительных препаратов отсутствуют, неизвестно, имеется ли при приеме такого сочетания повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Поэтому совместное назначение клопидогрела и нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы ЦОГ-2, необходимо проводить с осторожностью.

Поскольку имеются данные о влиянии селективных ингибиторов обратного захвата серотонина на активацию тромбоцитов с повышением риска развития кровотечений, одновременно с клопидогрелом данные препараты следует назначать с осторожностью.

Образование активного метаболита клопидогрела частично происходит с помощью системы CYP2C19, поэтому применение средств, ингибирующих указанную систему, может приводить к уменьшению содержания активного метаболита в плазме крови с уменьшением клинической эффективности клопидогрела. Клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна. Из соображений предосторожности необходимо избегать одновременного приема умеренных и сильных ингибиторов изофермента CYP2C19.

К ингибирующим изофермент CYP2C19 лекарственным препаратам относятся эзомепразол, омепразол, флуоксетин, флувоксамин, вориконазол, моклобемид, тиклопидин, флуконазол, циметидин, ципрофлоксацин, окскарбамазепин, хлорамфеникол, карбамазепин.

Прием клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг в сутки либо их совместный прием менее 12 часов приводил к снижению на 45% экспозиции активного метаболита при нагрузочной дозе и на 40% – при поддерживающей дозе. Такое изменение значений связано с уменьшением на 39% ингибирования агрегации тромбоцитов при нагрузочной дозе и на 21% – в случае приема поддерживающей дозы. Аналогичный эффект ожидается при взаимодействии клопидогрела и эзомепразола.

В ходе наблюдательных и клинических исследований была получена противоречивая информация о клинической значимости влияния указанных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий на тяжелые сердечно-сосудистые осложнения. Одновременный прием омепразола или эзомепразола с клопидогрелом не рекомендуется из соображений безопасности.

При применении лансопразола или пантопразола наблюдалось менее выраженное понижение экспозиции метаболита.

При одновременном применении пантопразола (разовая суточная доза – 80 мг) и клопидогрела концентрация активного метаболита уменьшалась на 20% при нагрузочной дозе и на 14% – при поддерживающей дозе. Такая терапия приводила к уменьшению средней величины ингибирования агрегации тромбоцитов на 15 и 11% соответственно. Указанные данные свидетельствуют о том, что клопидогрел и пантопразол можно применять одновременно.

Данные о том, что прочие лекарственные препараты, понижающие кислотность желудочного сока (антациды или Н2-блокаторы, исключая циметидин – ингибитор изофермента CYP2C19), изменяют антиагрегантные свойства клопидогрела, отсутствуют.

В ходе ряда клинических исследований по приему клопидогрела и других одновременно назначаемых препаратов получены данные о незначительном изменении фармакодинамической активности клопидогрела при одновременном приеме эстрогенов или фенобарбитала. Клинически значимое фармакодинамическое взаимодействие клопидогрела с нифедипином, атенололом или их комбинацией не зафиксировано.

Фармакокинетические показатели теофиллина и дигоксина при совместном использовании с клопидогрелом не изменялись.

Антацидные препараты не снижают абсорбцию клопидогрела.

Согласно данным исследования CAPRIE, толбутамид и фенитоин можно назначать вместе с клопидогрелом, несмотря на то, что карбоксильный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента 2С9 цитохрома Р450 (данные получены в ходе исследования микросом печени человека). Это явление, в свою очередь, может приводить к повышению плазменных концентраций некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся при помощи изофермента 2С9 цитохрома Р450 (толбутамида, фенитоина, некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов).

Клинические исследования не выявили клинически значимые нежелательные взаимодействия клопидогрела и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов медленных кальциевых каналов, коронарных вазодилататоров, гиполипидемических препаратов, гипогликемических средств (включая инсулин), гормонозаместительной терапии, противоэпилептических средств, блокаторов IIb/IIIa-рецепторов.

Аналогами Лопирела являются: Агрегаль, Деплатт-75, Детромб, Зилт, Кардогрель, Кардутол, Клапитакс, Клопигрант, Клопидекс, Клопидогрел, Клопилет, Лирта, Листаб, Плавикс, Плагрил, Плогрель, Таргетек, Трокен, Тромборель, Эгитромб.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 30 °C.

Отзывы о Лопиреле свидетельствуют об эффективности данного препарата и сравнительно редком развитии побочных явлений в период его приема. Некоторые пользователи считают основным недостатком Лопирела его относительно высокую стоимость.

Цена на Лопирел 75 мг составляет: 14 таблеток – примерно 300 рублей, 28 таблеток – примерно 580 рублей, 100 таблеток – примерно 1300 рублей.

источник